4′-Бромфлуоран является химиопрофилактическим средством рака и мощным индуктором ферментов детоксикации фазы II.

4′-Бромфлуоран является химиопрофилактическим средством рака и мощным индуктором ферментов детоксикации фазы II.

Исследование in vitro 4′-бромфлуоран значительно индуцировал активность хинонредуктазы (QR) в культивируемых клетках рака печени мышей 1C7 (активность удвоения концентрации: 10 нМ) и эффективно индуцировал глутатион в культивируемых клетках рака печени H4IIE α- и мю-изоформ S. -трансферазы, токсичности не наблюдалось [1]. 4′-Бромфлуран является мощным ингибитором активности этоксиметилрубин-О-деэтилазы, опосредованной цитохромом P4501A1, с IC50 0,86 мкМ. В клетках HepG2 или MCF-7 4′-бромфлуоран значительно снижает ковалентное связывание метаболически активированного бензо[а]пирена с клеточной ДНК.

В краткосрочных диетических исследованиях было также показано, что 4′-бромфторан увеличивает активность QR и уровень глутатиона в печени крыс, молочной железе, толстой кишке, желудке и легких в зависимости от дозы. В исследовании на самках крыс Sprague-Dawley 4′-бромфлуоран значительно повышал активность QR (фермент II фазы) [1]. У самок крыс Sprague-Dawley, обработанных DMBA. Диетическое введение 4′-бромфторана (диета 2000 и 4000 мг/кг, от 1 недели до DMBA до 1 недели после DMBA) значительно подавляло заболеваемость и разнообразие опухолей молочной железы и значительно увеличивало латентный период опухоли.